medkoo 406760說(shuō)明書 

JPH203 free base

MedKoo類別編號(hào)： 406760

CAS＃： 1037592-40-7（游離堿）

說(shuō)明： JPH203，也稱為KYT-0353，是一種有效且選擇性的LAT1選擇性（L型氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1）抑制劑。JPH203可以非常有效地抑制1-亮氨酸的攝取。JPH203抑制YD-38細(xì)胞生長(zhǎng)。JPH203通過(guò)激活凋亡因子（包括胱天蛋白酶和PARP）來(lái)上調(diào)凋亡YD-38細(xì)胞的數(shù)量。

價(jià)格和供貨情況

庫(kù)存JPH203，純度> 98％。當(dāng)天發(fā)貨。

化學(xué)結(jié)構(gòu)

理論分析

MedKoo貓＃：406760 
名稱：JPH203游離堿 
CAS＃：1037592-40-7（游離堿） 
化學(xué)分子式 
：C23H19Cl2N3O 質(zhì)量：471.0753 
分子量：472.322
元素分析：C，58.49；分子量：472 。高4.05；氯15.01；N，8.90。O，13.55

相關(guān)CAS號(hào)： 1597402-27-1（2HCl）   1037592-40-7（游離堿） 1597402-28-2（與β-環(huán)糊精復(fù)合）

別名： JPH-203；JPH 203；KYT-0353; KYT 0353；KYT0353。

IUPAC /化學(xué)名稱： （S）-2-氨基-3-（4-（（（5-氨基-2-苯基苯并[d]惡唑-7-基]甲氧基] -3,5-二氯本基]丙酸

InChi密鑰： XNRZJPQTMQZBCE-SFHVURJKSA-N

InChi代碼： InChI = 1S / C23H19Cl2N3O4 / c24-16-6-12（8-18（27）23（29）30）7-17（25）21（16）31-11-14-9-15（26） ）10-19-20（14）32-22（28-19）13-4-2-1-3-5-13 / h1-7,9-10,18H，8,11,26-27H2，（ H，29,30）/ t18- / m0 / s1

微笑代碼： O = C（O）[C @@ H]（N）CC1 = CC（Cl）= C（OCC2 = C（OC（C3 = CC = CC = C3）= N4）C4 = CC（N） = C2）C（Cl）= C1

技術(shù)數(shù)據(jù)

出現(xiàn)：

白色至類白色固體粉末

純度：

> 98％（或參考分析證書）

分析證書：

質(zhì)控?cái)?shù)據(jù)：

運(yùn)輸條件：

在室溫下運(yùn)輸為非危險(xiǎn)化學(xué)品。該產(chǎn)品在正常運(yùn)輸期間和在海關(guān)花費(fèi)的時(shí)間中足以穩(wěn)定保持幾周。

儲(chǔ)存情況：

干燥，黑暗，短期（數(shù)日至數(shù)周）在0-4 C或長(zhǎng)期（數(shù)月至數(shù)年）在-20C。

溶解度：

微溶于DMSO（50mg / mL），不溶于水。溶于5％鹽酸鹽

保質(zhì)期：

如果保存正確，則> 2年

藥物配方：

該藥物可以在DMSO中與幾滴5％HCl一起配制

儲(chǔ)備溶液存儲(chǔ)：

短期（幾天至幾周）為0-4 C，長(zhǎng)期（幾個(gè)月）為-20C。

HS關(guān)稅代碼：

2934.99.9001
 

附加信息

JPH203的知識(shí)產(chǎn)權(quán)屬于J-Pharma和Hitoshi Endou博士。相關(guān)是JP4705756，EP1481965，ZL03803549，KR100948278，AU2003208105，CA2475435，US7345068。該產(chǎn)品不出售給日本，英國(guó)，法國(guó)，德國(guó)，瑞士，中國(guó)，韓國(guó)，澳大利亞和加拿大的客戶。

在美國(guó)，只有當(dāng)客戶從事IND（研究性新藥申請(qǐng)）或NDA（新藥申請(qǐng)）以獲得JPH203的市場(chǎng)批準(zhǔn)時(shí)，才可以購(gòu)買該產(chǎn)品。

 參考文獻(xiàn)

1：Otsuki H，Kimura T，Yamaga T，Kosaka T，Suehiro JI和Sakurai H.不同雄激素受體狀態(tài)的前列腺癌細(xì)胞使用不同的亮氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白。前列腺。2016年10月3日.doi：10.1002 / pros.23263。[Epub提前發(fā)布] PubMed PMID：27696482。

2：Cormerais Y，Giuliano S，LeFloch R，F(xiàn)ront B，Durivault J，TambuttéE，Massard PA，de la Ballina LR，Endou H，Wempe MF，Palacin M，Parks SK，Pouyssegur J.多功能CD98 /的基因破壞LAT1復(fù)合物證明了必需氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)在mTORC1和腫瘤生長(zhǎng)控制中的關(guān)鍵作用。癌癥研究。2016年8月1日; 76（15）：4481-92。doi：10.1158 / 0008-5472.CAN-15-3376。PubMed PMID：27302165。

3：上野S，木村T，山鹿T，川田A，落合T，遠(yuǎn)藤H，櫻井H。二甲雙胍增強(qiáng)L型氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1（LAT1）抑制劑的抗腫瘤作用。藥學(xué)學(xué)報(bào)。2016年6月; 131（2）：110-7。doi：10.1016 / j.jphs.2016.04.021。PubMed PMID：27262901。

4：羅西里奧C，內(nèi)布特M，伊姆伯特V，格里*E，內(nèi)芙蒂Z，貝納迪巴J，哈根貝克T，吐痰H，黑白棋，安布羅塞蒂D，*·JF，拜伊·梅特雷B，恩杜H，韋姆佩MF，佩隆·JF。L型氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1（LAT1）：一種支持T細(xì)胞淋巴母細(xì)胞性淋巴瘤/ T細(xì)胞急性淋巴細(xì)胞性白血病的生長(zhǎng)和生存的治療靶標(biāo)。白血病。2015年6月; 29（6）：1253-66。doi：10.1038 / leu.2014.338。PubMed PMID：25482130。

5：Yun DW，Lee SA，Park MG，Kim JS，Yu SK，Park MR，Kim SG，Oh JS，Kim CS，Kim HJ，Kim JS，Chun HS，Kanai Y，Endou H，Wempe MF，Kim DK。JPH203是一種L型氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1選擇性化合物，可誘導(dǎo)YD-38人口腔癌細(xì)胞的凋亡。藥學(xué)學(xué)報(bào)。2014; 124（2）：208-17。PubMed PMID：24492461。

6：Toyoshima J，Ksusuhara H，Wempe MF，Endou H，杉山Y(jié)。轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白在肝臟清除LAT1選擇性抑制劑JPH203中的作用研究。藥學(xué)雜志 2013年9月; 102（9）：3228-38。doi：10.1002 / jps.23601。PubMed PMID：23712732。

7：Wempe MF，Rice PJ，Lightner JW，Jutabha P，Hayashi M，Anzai N，Wakui S，Kusuhara H，Sugiyama Y，Endou H.LPH轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1（LAT1）選擇性JPH203的代謝和藥代動(dòng)力學(xué)研究復(fù)合。藥物代謝藥物動(dòng)力學(xué)。2012; 27（1）：155-61。PubMed PMID：21914964。

8：Oda K，細(xì)田N，Endo H，Saito K，Tsujihara K，Yamamura M，Sakata T，Anzai N，Wempe MF，Kanai Y，EndouH。L型氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1抑制劑抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。癌癥科學(xué)。2010 Jan; 101（1）：173-9。doi：10.1111 / j.1349-7006.2009.01386.x。PubMed PMID：19900191