鈣激活鉀通道是一大類鉀通道，遍布中樞神經(jīng)系統(tǒng)和許多其他細(xì)胞類型。這些通道由細(xì)胞溶質(zhì)鈣的升高激活，主要是響應(yīng)于通過在動(dòng)作電位期間打開的電壓門控鈣通道的鈣流入[1]。該藥理國(guó)際聯(lián)合已經(jīng)把鈣2+激活鉀+通道進(jìn)入一個(gè)大家族，大家族可以細(xì)分為兩個(gè)功能上但基因上不相關(guān)的群體。一組包括小電導(dǎo) KCa 通道（KCa 2.1 (SK1)、2.2 (SK2) 和 2.3 (SK3)）。這些通道對(duì) apamin (100 pM–10 nM) 的阻斷很敏感，這將它們與所有其他 KCa 通道區(qū)分開來。該組另外由中間電導(dǎo)通道 ( KCa3.1 (IK)) 組成。這些通道對(duì)電壓不敏感，由低濃度的內(nèi)部鈣（小于 1.0 microM）激活。IK 和 SK 通道在電興奮和非興奮細(xì)胞中涉及鈣依賴性信號(hào)傳導(dǎo)的過程中發(fā)揮作用。除非它們不直接結(jié)合鈣，否則它們會(huì)通過鈣調(diào)素檢測(cè)到，它與 C 端區(qū)域組成性結(jié)合。鈣與這種鈣調(diào)蛋白的結(jié)合導(dǎo)致構(gòu)象變化，進(jìn)而導(dǎo)致通道門控。第二組 Ca 2+激活的 K +通道包括大電導(dǎo) KCa 通道（KCa1.1，也稱為 BK 通道、Slo 或 Slo1），這是一種電壓敏感通道，可獨(dú)立于鈣調(diào)素結(jié)合鈣，但由至少三個(gè)二價(jià)介導(dǎo)每個(gè)通道亞基的細(xì)胞質(zhì)羧基域中的陽離子結(jié)合位點(diǎn)。該組的其他成員是 KCa4.1 (Slack 或 Slo2.2)、KCa4.2 (Slick 或 Slo2.1) 和 KCa5.1 (Slo3) [2]。
| 軸突 ID | 姓名 | 描述 | 從價(jià)格 | |
|---|---|---|---|---|
| 1309 | (R)-(-)-BMS 204352 | 鉀通道開啟劑；Axon 1112 活性較低的對(duì)映異構(gòu)體 | 145.00 歐元 | |
| 1308 | (±)-BMS 204352 | 鉀通道開啟劑；Axon 1112 的外消旋體 | 查詢 | |
| 1313 | 1-EBIO | K+ 通道開放劑（Ca2+ 激活） | 50.00 歐元 | |
| 3295 | BIA | TMBIM6拮抗劑 | 120.00 歐元 | |
| 1112 | BMS 204352 | Maxi K+ 通道開啟器 | 105.00 歐元 | |
| 2576 | Eact | TMEM16A (ANO1) 激活劑，但不會(huì)升高細(xì)胞質(zhì) Ca2+ | 85.00 歐元 | |
| 2854 | NS 1619 | 大電導(dǎo) Ca2+ 激活鉀 (BK) 通道的選擇性激活劑 | 95.00 歐元 | |
| 2329 | NS 19504 | 大電導(dǎo) Ca2+ 激活鉀 (BK) 通道的強(qiáng)效激活劑 | 90.00 歐元 | |
| 2094 | NS 6180 | KCa3.1 通道阻滯劑 | 90.00 歐 | |
